Съединение от хималайски гъбички, рафинирано, за да предложи 40 пъти по-голяма ефективност срещу рака

Сподели
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  

Използвайки съединение, получено от хималайска гъба и използвано от векове в китайската медицина като изскачаща точка, учените са разработили ново лекарство за химиотерапия с мощни противоракови ефекти. Това включва химическо промяна на съединението, за да се инфилтрира по -добре раковите клетки, което доказано повишава неговата ефикасност до 40 пъти.

Изследването, проведено от учени от Оксфордския университет в сътрудничество с биофармацевтичната компания Nucana, започна със съединение, наречено Cordycepin. Този естествено срещащ се нуклеозиден аналог се използва за лечение на възпалителни заболявания и рак в продължение на стотици години, но се сблъсква с няколко бариери, които силно ограничават неговата ефективност, когато се използват за справяне с тумори.

Това до голяма степен се дължи на факта, че с навлизането на кордицепцин в кръвта той бързо се разгражда от ензим, наречен ADA. Това, което е останало, трябва да се пренесе в ракови клетки от нуклеозиден транспортер и след това да се превърне в противораков метаболит, наречен 3′-dATP. Това е много обръчи, за да може скромният, естествено срещащ се кордицепцин да прескочи и означава, че само оскъдни количества се вкарват в тумора.

Nucana се опита да използва антираковия потенциал на Cordycepin и да го оборудва по-добре, за да се движи по тези значителни препятствия, чрез това, което нарича технология ProTide. Това е предназначено специално за отстраняване на недостатъците на нуклеозидните аналози. Той действа, като прикрепя малки химични групи към съединението, което го прави по -устойчив на разрушаване в кръвния поток, а също така им позволява да проникнат в раковите клетки без помощта на нуклеозидни транспортери. Резултатът е, че далеч по-големи нива на противоракови метаболити се генерират и активират в туморните клетки.

Тази подобрена форма на кордицепцин е наречена NUC-7738 и новото лекарство за химиотерапия е оценено чрез инвитро проучвания, демонстриращи, че той преодолява механизмите на резистентност, които инхибират родителското му съединение. След това бяха използвани туморни проби, получени от текущите клинични изпитвания от фаза I, за да се изследва неговата ефективност при хора, като тези експерименти потвърждават по -ранните открития.

Като цяло авторите заключават, че NUC-7738 има до 40 пъти по-голяма сила от естествения кордицепцин и има ограничени токсични странични ефекти. Учените сега продължават да оценяват ефективността му във фаза 1 клинично изпитване върху пациенти с напреднали солидни тумори и планират да проследят това с изпитвания от фаза 2, за да оценят допълнително клиничния му потенциал.

Изследването е публикувано в списанието Клинично изследване на рака.

Източник: Оксфордски университет

.

Публикациите се превеждат автоматично с google translate


Сподели
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •