Нов клас лекарства може да лекува левкемия с по-малко странични ефекти

Сподели

Учените са идентифицирали две молекули, които биха могли да помогнат за лечението на левкемия, по начин, който е много по-малко увреждащ здравите клетки от съществуващата химиотерапия. Съединенията работят, използвайки различен механизъм, който е по-селективен за раковите клетки, и което е важно, те вече се използват за други цели.

Анормалната активност на ензим, наречен DNMT3A, преди това е била свързвана с остра миелоидна левкемия, като насърчава образуването на анормални кръвни клетки. Много настоящи лекарства за химиотерапия действат, като дезактивират ензима DNMT3A – но за съжаление, те също пречат на активността на DNMT1, подобен ензим с жизненоважни роли в здравите клетки. Това причинява много от токсичните странични ефекти, изпитвани от пациенти, подложени на химиотерапия.

За новото проучване изследователите проучиха начини да се присъединят само към DNMT3A. Известно е, че ензимът образува комплекси с партньорски протеини, докато започне да работи, така че екипът претърси химическа библиотека от съществуващи лекарства, докато откри две, които пречат на този процес на партньорство.

Двете съединения са насочени към неактивно място на ензима DMT3A

Джонатан Сандовал и др

Двете съединения, пиразолон и пиридазин, са насочени към неактивно място на DNMT3A, което работи, за да предотврати образуването на комплекси и в крайна сметка спира каскадните ефекти, които могат да доведат до левкемия. Важно е, че този механизъм означава, че не засяга DNMT1.

Екипът казва, че този пробив може да постави основата за нов клас лекарства, които в крайна сметка биха могли да помогнат за лечение на левкемия и други форми на рак с много по-малко токсичност от съществуващите лекарства за химиотерапия. Въпреки това, има още много работа, за да се разкрие как работи в дългосрочен план и как може да стане още по-мощен.

За щастие има едно препятствие по-малко по пътя – тъй като лекарствата вече се използват за други заболявания, би трябвало да е по-прост процес, за да бъдат одобрени за употреба срещу левкемия.

Изследването е публикувано в Вестник по медицинска химия.

източник: UCSB



Публикациите се превеждат автоматично с google translate


Сподели