Съвременната медицина е заключена в надпревара във въоръжаването срещу устойчивите на антибиотици „супербактерии“. Ново лечение може отново да ни даде предимство, като унищожава ензимите, които бактериите използват, за да се защитят от лекарствата.
Еволюцията е прекрасно нещо – докато не стане. Бактериите са изключителни в еволюцията, така че когато антибиотиците ги поставят под натиск на околната среда, оцелелите бързо ще споделят гените си за резистентност с общността, докато лекарствата станат безполезни. Така учените ще преминат към други антибиотици, към които бактериите в крайна сметка също ще станат резистентни и цикълът продължава.
И в дългосрочен план изглежда, че губим надпреварата във въоръжаването. Темпът на развитие на новите антибиотици се забавя и вече има бактерии, които са устойчиви на всичко, което можем да им хвърлим. Изключително важно е да намерим други начини за отслабване на бактериите, за да разширим употребата на съществуващи лекарства и това беше целта на новото проучване, ръководено от изследователи от Института за антимикробни изследвания Ineos Oxford.
Техният фокус беше върху подобряването на клас антибиотици, наречени карбапенеми, които често се считат за нашата „последна линия на защита“ за лечение на инфекции, които са резистентни към други лекарства. Някои видове бактерии вече са пробили тази бариера, като произвеждат ензими, наречени метало-бета-лактамази (MBL), които разграждат лекарствата. Така изследователите се заеха да намерят лекарство, което би могло да насочи тези MBLs и да възстанови функцията на карбапенемите.
Екипът започна със скрининг на стотици хиляди различни химикали, за да открие някои, които биха могли да попречат на MBLs, като в идеалния случай оставя човешките протеини сами. Те отделиха група, наречена индол карбоксилати, и при по-внимателна проверка установиха, че имитират местата на свързване на карбапенемите. MBL ще взаимодействат с тези молекули вместо с лекарството, оставяйки последното да се заеме с работа, убивайки бактериите.
След оптимизиране на индол карбоксилатите, екипът ги тества срещу устойчиви на карбапенем Е. coli щамове в лабораторни съдове и при мишки. Те сдвоиха новото лекарство със съществуващ карбапенем, наречен меропенем, и откриха, че комбинацията е пет пъти по-мощна срещу супербактериите, отколкото антибиотиците самостоятелно, и работи при по-ниска доза. При мишките са наблюдавани само леки странични ефекти.
Ще са необходими допълнителни тестове, за да се види дали лечението е ефективно при хората, но резултатите могат да доведат до нови лекарства, които помагат за забавяне на нарастващата заплаха от супербактерии.
Изследването е публикувано в списанието Химия на природата.
Източник: Оксфордския университет чрез Phys.org
.
Публикациите се превеждат автоматично с google translate
